SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-O

中文名称:

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE

中文同义词:

N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐;KSP抑制剂(SB-743921)

英文名称:

SB 743921

英文同义词:

SB 743921;(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride;SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride;SB 743921 hydrochloride;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride SB 743921;SB 743921 N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride;SB-743921 HCl

CAS号:

940929-33-9

分子式:

C31H34Cl2N2O3

分子量:

553.51926

EINECS号:

相关类别:

细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;杂环化合物;细胞生物学试剂;Inhibitors;apis

Mol文件:

940929-33-9.mol

储存条件 

-20°C

溶解度 

H2O: soluble5mg/mL, clear

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

MLMZVWABFOLFGV-LNLSOMNWSA-N

生物活性

SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Ki为0.1 nM，对MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。

靶点

Target Value KSP (MX1 cells) 0.06 nM KSP (Colo205 cells) 0.07 nM KSP 0.1 nM(Ki) KSP (SKOV3 cells) 0.2 nM KSP (MV522 cells) 1.7 nM

Target

Value

KSP (MX1 cells)

0.06 nM

KSP (Colo205 cells)

0.07 nM

KSP

0.1 nM(Ki)

KSP (SKOV3 cells)

0.2 nM

KSP (MV522 cells)

1.7 nM

体外研究

SB 743921对于人和鼠的KSP的K i 值分别是0.1 nM 和0.12 nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其K i 值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。

体内研究

在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。

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