酒石酸伐仑克林

中文名称:

酒石酸伐仑克林

中文同义词:

酒石酸伐伦克林;伐伦克林酒石酸盐;酒石酸伐伦克林(标准品);酒石酸伐伦克林1;酒石酸伐仑克林;酒石酸伐尼克兰;伐尼克兰酒石酸盐;酒石酸伐尼克林

英文名称:

Varenicline tartrate

英文同义词:

VARENICLINE TARTRATE;Varenicline tartrate for research;7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate;Champix;CP 526555-18;Varenicline Tartarate;CS-291;,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-

CAS号:

375815-87-5

分子式:

C17H19N3O6

分子量:

361.34926

EINECS号:

638-780-5

相关类别:

科研试剂;细胞生物学;标准品;其他科研原料药;医药中间体;植物提取物;小分子抑制剂;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;APIs;Pfizer compounds;Chantix, Champix;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;戒烟药;原料;原料药;标准品 -中药标准品;药物杂质及中间体;陕西林奈主打产品;Pharmaceuticals

Mol文件:

375815-87-5.mol

熔点 

206-208°C

储存条件 

room temp

溶解度 

DMSO: >5mg/mL

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N

概述

酒石酸伐仑克林商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。

应用

酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病：炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎，坏疽性脓皮病和克罗恩病)，肠易激综合征，痉挛性肌张力障碍，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔浇道，血管收缩，焦虑症，恐慌症，抑郁症，双相情感障碍，孤独症，睡眠障碍，时差，肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症)，认知功能障碍等。

生物活性

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。

靶点

Target Value AChR

Target

Value

AChR

体外研究

在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。

体内研究

Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。

危险品标志 

Xn,N,T,F

危险类别码 

22-50-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

22-57-45-36/37-16-7

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

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