中文同义词:
2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;阿帕他隆;2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮;BET转录抑制剂(RVX-208)
英文同义词:
2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-diMethylphenyl)-5,7-diMethoxyquinazolin-4(3H)-one;RVX-000222;4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-;2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4(3H)-quinazolinone RVX-208;RVX-208;Apabetalone;Apabetalone-RVX-208;RVX-208(RVX 000222)
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂;药物活性分子;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors
沸点
594.2±60.0 °C(Predicted)
密度
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
14.21±0.10(Predicted)
生物活性
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。
特征
首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。
生物活性
Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
靶点
Target Value
BD2
(Cell-free assay) 0.51 μM
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。