中文同义词:
奥莫替尼;N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;HM61713(奥莫替尼);表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
英文同义词:
HM71224;HM-71224;Olmutinib;Olmutinib, HM71224;N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide dihydrochloride monohydrate;N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-2-propenamide;HM71224, Olmutinib
密度
1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.87±0.70(Predicted)
简介
奥莫替尼是一种针对非小细胞肺癌的药物，其抗肿瘤疗效及相关研究获得了广泛的关注。奥莫替尼由韩美制药开发并于2016年在韩国批准上市，但由于部分副作用和国际药物竞争而未在其他国家上市。对奥莫替尼合成工艺进行优化有助于开发类似的小分子抑制剂，从3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素出发，经环合制得噻吩并嘧啶母核，再经氯代、亲核取代、还原等反应即可以较高收率制得奥莫替尼。
生物活性
Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
靶点
Target Value
mutant EGFR
BTK
(Cell-free assay) 13.9 nM
BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
体外研究
HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱（IC50=2225 nM）。
体内研究
HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中，HM61713具有抗肿瘤作用，而没有其他明显副作用。
