中文名称:

CS-2552

中文同义词:

PIK3C3和VPS34抑制剂(SAR405);SAR405游离态;化合物SAR405

英文名称:

(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one

英文同义词:

SAR-405;SAR 405;CS-2552;4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 9-[(5-chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-, (8S)-;(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one;SAR-405;(S)-1-((5-Chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydr;(8S)-9-[(5-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one

CAS号:

1523406-39-4

分子式:

C19H21ClF3N5O2

分子量:

443.85

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1523406-39-4.mol

沸点 

526.5±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

3.29±0.20(Predicted)

生物活性

SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。

靶点

Target Value Vps34 1.2 nM

Target

Value

Vps34

1.2 nM

体外研究

SAR405是Vps34的高特异性抑制剂，对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数K off 为3.03 ± 0.55 10。