中文名称:

细胞周期蛋白B激酶抑制剂

中文同义词:

细胞周期蛋白B激酶抑制剂;6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤;P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂;CDK抑制剂(ROSCOVITINE)

英文名称:

ROSCOVITINE

英文同义词:

Seliciclib;2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine;(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol;2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE;ROSCOVITINE;(R)-ROSCOVITINE

CAS号:

186692-46-6

分子式:

C19H26N6O

分子量:

354.45

EINECS号:

相关类别:

细胞周期;抑制剂;硼酸衍生物;原料药标样;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;API intermediates;Apis;Inhibitors

Mol文件:

186692-46-6.mol

熔点 

106～107℃

沸点 

577.5±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.3

储存条件 

-20°C

酸度系数(pKa)

14.56±0.10(Predicted)

形态

White to off-white solid

InChIKey

BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N

CAS 数据库

186692-46-6(CAS DataBase Reference)

用途

罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。

生物活性

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。

靶点

Target Value CDK5/p35 (Cell-free assay) 0.16 μM Cdc2/CyclinB (Cell-free assay) 0.65 μM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 0.7 μM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 0.7 μM ERK2 (Cell-free assay) 14 μM

Target

Value

CDK5/p35 (Cell-free assay)

0.16 μM

Cdc2/CyclinB (Cell-free assay)

0.65 μM

CDK2/CyclinA (Cell-free assay)

0.7 μM

CDK2/CyclinE (Cell-free assay)

0.7 μM

ERK2 (Cell-free assay)

14 μM

体外研究

Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。

体内研究

Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewings肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

海关编码 

29335990