中文名称:
N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲
中文同义词:
N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N-{4-[7-[2-(;N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;奎扎替尼, 一种有效的选择性的 FLT3 抑制剂;-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N-{4-[7-(2-吗啉-4-基乙氧基)咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;奎扎替尼;FLT3抑制剂(QUIZARTINIB);QUIZARTINIB, 奎扎替尼
英文名称:
N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
英文同义词:
N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea AC-220;quizartinib (FLT3 inhibitor);CS-53;N-[5-(1,1-Dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-N-[4-[7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]imidazo[2,1-b]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea;QUIZARTINIB (AC220), >98%;Quizartinib, >98%;AC-220; AC220;QUIZARTINIB;1-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-3-(4-(7-(2-morpholinoethoxy)-benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazol-2-y
相关类别:
信号转导通路激酶抑制剂;原料药;血管生成;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤药;抗肿瘤药物;小分子抑制剂;Antineoplastic;Inhibitors;Anti-cancer;Inhibitor;细胞生物学试剂
密度
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.59±0.70(Predicted)
生物活性
Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
体外研究
AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
体内研究
AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
特征
AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。
生物活性
Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。
靶点
Target Value
FLT3 (ITD)
(MV4-11 cells) 1.1 nM
FLT3 (WT)
(RS4;11 cells) 4.2 nM
FLT3 (ITD)
(MV4-11 cells)
1.1 nM
FLT3 (WT)
(RS4;11 cells)
4.2 nM
体外研究
AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
体内研究
AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
