中文名称:

爱普列特

中文同义词:

依立雄胺;爱普列特 UV;依普甾胺;(17Β)-17-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羧基]雄甾-3,5-二烯-3-羧酸;17b-(N-叔丁基氨基甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸;爱普列特;依立雄胺(爱普列特);5Α-REDUCTASE抑制剂(EPRISTERIDE)

英文名称:

Epristeride

英文同义词:

17-n-tert-butylcarboxamide androst-3,5-diene-3-carboxylic acid;(17b)-17-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid;EPRISTERIDE;EPRISTERIDE UV;EPRISTERIDE(SUBJECTTOPATENTFREE);17β-(tert-Butylaminocarbonyl)androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid;Epiristeride;ONO-9302

CAS号:

119169-78-7

分子式:

C25H37NO3

分子量:

399.57

EINECS号:

相关类别:

激素及其有关药物;性激素与促性激素;药物;细胞生物学试剂;标准品;中药对照品

Mol文件:

119169-78-7.mol

熔点 

242-249°

沸点 

596.0±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

4.8(at 25℃)

生物活性

Epristeride 是一种新型的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。

靶点

5α-reductase

化学性质 

从乙酸乙酯得白色结晶，熔点242~249℃。pK4.8。

用途 

为良性前列腺增生治疗药。为2型甾醇5α-还原酶的强抑制剂，对1型酶抑制力弱。

用途 

睾酮还原酶抑制剂。

生产方法 

3-氧雄甾-4-烯-17β-羧酸甲酯(Ⅰ)经三溴化磷在冰乙酸中处理，转化为化合物(Ⅱ)，再水解为化合物(Ⅲ)。先和草酰氯反应，再加叔丁胺经急冷而得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经乙基溴化镁处理，再加入仲丁基锂，并通二氧化碳进行卤金属交换反应，即得依立雄胺粗品。粗品可在乙酸乙酯中加热精制。