中文名称:

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶

中文同义词:

AMPK 抑制剂;6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶;6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶

英文名称:

6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE

英文同义词:

AMPK INHIBITOR;6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE;COMPOUND C;AMPK Inhibitor, Compound C, Dorsomorphin;InSolution AMPK Inhibitor, Compound C - CAS 866405-64-3 - Calbiochem;InSolution AMPK Inhibitor, Compound C2HCl - CAS 866405-64-3 - Calbiochem;AMPK Inhibitor, Compound C - CAS 866405-64-3 - Calbiochem;CS-1075

CAS号:

866405-64-3

分子式:

C24H25N5O

分子量:

399.49

EINECS号:

相关类别:

高纯试剂;小分子抑制剂，天然产物;化学连接;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

866405-64-3.mol

密度 

1.25±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: >2mg/mL (warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

8.53±0.10(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。

靶点

Target Value ALK2 () ALK3 () ALK6 () AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)

Target

Value

ALK2 ()

ALK3 ()

ALK6 ()

AMPK (Cell-free assay)

109 nM(Ki)

体外研究

在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。

体内研究

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

20/21/22

安全说明 

36/37

WGK Germany 

3