LY2835219

中文名称:

LY2835219

中文同义词:

LY2835219甲磺酸盐;LY 2835219N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪;阿贝西利甲磺酸盐;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐;N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸盐;CDK4/6抑制剂(LY2835219);LY2835219盐

英文名称:

LY2835219

英文同义词:

2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1);N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate (1:1) LY2835219;LY2835219 mesylate;Bemaciclib(salt);N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine,methanesulfonic acid;N-(5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-amine methanesulfonate;N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methyle;LY2835219 Ms salt, Abemaciclib Ms salt

CAS号:

1231930-82-7

分子式:

C28H36F2N8O3S

分子量:

602.6990464

EINECS号:

相关类别:

细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1231930-82-7.mol

CAS 数据库

1231930-82-7

生物活性

LY2835219是一种有效的，CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

体外研究

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。

体内研究

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。

生物活性

Abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

靶点

Target Value CDK4 (Cell-free assay) 2 nM CDK6 (Cell-free assay) 10 nM

Target

Value

CDK4 (Cell-free assay)

2 nM

CDK6 (Cell-free assay)

10 nM