中文名称:
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
中文同义词:
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺, 一种选择性ERK1/2抑制剂;(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-;(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷;(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺;1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯;(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺;ERK1和ERK2活性抑制剂(SCH772984)
英文同义词:
SCH772984;SCH772984/SCH-772984;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide;(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984;(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-;SCH772984, >=98%;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide, 98%, a selective inhibitor of ERK1/2
相关类别:
小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;api;MAPK
沸点
857.3±65.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.05±0.40(Predicted)
生物活性
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
靶点
Target Value
ERK2
(Cell-free assay) 1 nM
ERK1
(Cell-free assay) 4 nM
ERK2
(Cell-free assay)
1 nM
ERK1
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
体内研究
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
