中文同义词:
维罗非尼(RG7024);PLX-4032(维罗菲尼);维罗非尼 918504-65-1;维罗非尼(PLX4032 );N-(3-{[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基}-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺;维拉非尼;N-[3-[[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺;RAFV600E和C-RAF-1抑制剂(VEMURAFENIB)
英文同义词:
Plx-4032 (RG7024);PLX 4032; RG 7204; RO 5185426;RG 7204;RO 5185426;vemurafenib;N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-PropanesulfonaMide;N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;VeMurafenib,PLX 4032
概述
维罗非尼(Vemurafenib)，商品名为Zelboraf，是由罗氏(HoffmannLaRoche)公司开发的一种激酶抑制剂，用于不可切除或转移黑色素瘤、FDA批准的BRAFV600E突变患者的治疗，于2011年8月份由FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。
应用
维罗非尼是一种小分子BＲAF激酶抑制剂，可以选择性与突变BＲAF的ATP结合域结合，从而抑制该酶的激活。美国食品和药品管理局(FDA)已批准维罗非尼应用于BＲAF基因突变的恶性黑色素瘤的治疗。
制备
维罗非尼(Ⅰ)的制备：向接有搅拌、温度计、带有分水器的回流冷凝管的500毫升四口烧瓶中，加入250克甲苯，31.5克(0.10摩尔)N-[2，4-二氟-3-(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺，17.0克(0.11摩尔)对氯苯乙醛，0.5克哌啶，加热，搅拌，83-85℃共沸回流带水缩合反应5小时；冷却至30℃，加入38.0克(0.32摩尔)N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇，85-90℃搅拌反应6小时；冷却至30℃，加入70.0克10wt％氨甲醇溶液，50～55℃搅拌反应4小时。减压蒸馏回收甲醇和甲苯，向剩余物中加入200克异丙醇，加热至80℃，冷却，重结晶，过滤，干燥，得到43.9克维罗非尼，收率89.6％，液相纯度99.91％。
