LY294002/PI3K抑制剂
中文名称:
LY294002/PI3K抑制剂
中文同义词:
2-吗啉代-8-苯基色酮（LY-294002）;广谱PI3K抑制剂;2-吗啉代-8-苯基色酮(2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃);2-吗啉代-8-苯基色酮 (LY-294002);PI3K抑制剂 [LY294002、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮];2-吗啉代-8-苯基色酮;2 - 吗啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮;PI3K 抑制剂
英文名称:
LY 294002 HYDROCHLORIDE
英文同义词:
LY 294002;LY 294002 HYDROCHLORIDE;2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE;2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;CS-1859;LY294002 (HCl Salt)
CAS号:
154447-36-6
分子式:
C19H17NO3
分子量:
307.34
EINECS号:
1312995-182-4
相关类别:
中药对照品;对照品;细胞生物学试剂;杂环类;抗肿瘤及免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;Cell Cycle Regulation;Inhibitor;Anti-cancerimmunity;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;MAPK与PI3K/Akt通路;PI3K/Akt Signaling;试剂;抑制剂激活剂等;抑制剂;Lipid signaling;Signalling;apis
Mol文件:
154447-36-6.mol
熔点
183-185℃
沸点
494.6±45.0 °C(Predicted)
密度
1.266
储存条件
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度
DMSO: >5 mg/mL
酸度系数(pKa)
0.55±0.20(Predicted)
形态
solid
颜色
white to off-white
水溶解性
Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
InChIKey
CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
154447-36-6
用途
LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。
用途
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
生物活性
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。
靶点
Target Value
CK2
(Cell-free assay) 98 nM
p110α
(Cell-free assay) 0.5 μM
p110δ
(Cell-free assay) 0.57 μM
p110β
(Cell-free assay) 0.97 μM
DNA-PK
(Cell-free) 1.4 μM
Target
Value
CK2
(Cell-free assay)
98 nM
p110α
(Cell-free assay)
0.5 μM
p110δ
(Cell-free assay)
0.57 μM
p110β
(Cell-free assay)
0.97 μM
DNA-PK
(Cell-free)
1.4 μM
体外研究
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内研究
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
安全说明
24-25
WGK Germany
3
海关编码
29349990
