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2-(甲砜基)乙胺盐酸盐

2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 结构式

化学性质

熔点168.0 to 172.0 °C
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO(轻微超声处理)、甲醇(轻微超声处理)
形态固体
颜色白色至类白色
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C3H9NO2S.ClH/c1-7(5,6)3-2-4;/h2-4H2,1H3;1H
InChIKeyAMYYUKGKCJKCBI-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CN)S(=O)(=O)C.Cl
CAS 数据库104458-24-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

海关编码29211990

用途与合成方法

拉帕替尼

拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨联合治疗晚期或是转移性乳癌,而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导,来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中,拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中,拉帕替尼(lapatinib)也具有较高的有效率,且与赫赛汀(曲妥珠单抗)无交叉耐药。因为其结构为小分子,与赫赛汀(曲妥珠单抗)不同,能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
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