中文名称:

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐

中文同义词:

(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠;乙莫克舍钠盐;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐;钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸;(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT)

英文名称:

(R)-(+)-Etomoxir sodium salt

英文同义词:

(+)-etomoxir sodium hydrate;r(+)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt hydrate;(+)-Etomoxir hydrate sodium salt;R(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid hydrate sodium salt;Etomoxir(Nasalt);(R)-(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt;ANTI-EAPII;Etomoxir hydrate sodium

CAS号:

828934-41-4

分子式:

C15H20ClNaO4

分子量:

322.76

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;药物活性分子

Mol文件:

828934-41-4.mol

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

H2O: freely soluble

形态

White solid

颜色

white

InChIKey

WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M

生物活性

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

靶点

Target Value CPT-1 () PPARα ()

Target

Value

CPT-1 ()

PPARα ()

体外研究

Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性，上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。

体内研究

Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似，对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中（与长链酰基肉碱水平的改变无关），etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗，可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中，Etomoxir可促进氧化物酶体增殖，增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润，仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在，同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命，减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究，用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止，因为有4名患者（226名试验人员）在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶，这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3