5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺
时间:2026-07-16 08:55 作者:system 点击:次
化学性质
用途与合成方法概述5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺,是合成他米巴罗汀(tamibarotene)的主要原料。他米巴罗汀是一种维A酸激动剂,具有宝贵的药理学价值,在日本已经作为急性早幼粒细胞性白血病的治疗药物上市应用。 制备5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘甲酰胺20g投入三口瓶中,加入200ml 丙三醇及7.0g氢氧化钠,升温至150℃,搅拌2小时,冷却,将反应液倾入大量水中,放置过夜,过滤,固体以甲醇/水重结晶,得黄色固体14.5g,收率87.5%。mp:71-74℃,1H-NMR(300MZ,CHCl3)1.24(6H)1.27(6H)1.69(4H)3.5-3.9(2H)6.56(1H)6.68(1H)7.13(1H)。 |
