中文名称:

甲磺酸罗哌卡因

中文同义词:

N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸罗哌卡因;N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸罗哌卡因854056-07-8;甲磺酸罗哌卡因中间体;S-(-)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺甲磺酸盐;罗哌卡因甲磺酸盐

英文名称:

Ropivacaine mesylate

英文同义词:

ROPIVACAINE MESYLATE;(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamide monomethanesulfonate;Ropivacaine Mesylate API;Ropivacaine mesylate (2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamide monomethanesulfonate;Ropivacaine Mesylate Injection;Ropivacaine mesylate USP/EP/BP

CAS号:

854056-07-8

分子式:

C18H30N2O4S

分子量:

370.51

EINECS号:

264-407-7

相关类别:

麻醉剂类Narcotic;原料药;医药 局麻药;医药原料药-科研原料;标准品;中药对照品;药物杂质及中间体

Mol文件:

854056-07-8.mol

概述

甲磺酸罗哌卡因(分子式 C17H26N2O·CH4O3S ，英文名为 Ropivacaine Mesylate Injection)，是一种新型长效酰胺类局麻药，为纯左旋异构体，具有麻醉和镇痛双重作用，高浓度可产生外科麻醉作用，较低浓度能够有效阻滞感觉神经传递而对运动神经影响很小 。其药理学特性为心脏毒性较低，感觉阻滞分离更趋明显，有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素。临床主要用于外科手术麻醉、局部麻醉和急性疼痛的控制等 。

药理作用

具有麻醉和镇痛双重作用，高浓度可产生外科麻醉作用，较低浓度能够有效阻滞感觉神经传递而对运动神经影响很小 。其药理学特性为心脏毒性较低，感觉阻滞分离更趋明显，有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素。 图1为甲磺酸罗哌卡因注射液 有关甲磺酸罗哌卡因的概述、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-02）

临床应用

1.局部麻醉。 2.硬膜外阻滞。 3.外周神经阻滞。 4.蜘网膜下腔阻滞。 5.局部静脉麻醉。 6.术后镇痛。 7.产科麻醉。 8.分娩镇痛。

生物活性

Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解。

靶点

IC50: sodium ion influxIC50: 402.7 μM (TREK-1 in COS-7 cells membrane)

体内研究

Epidural administration of Ropivacaine mesylate effectively blocks neuropathic pain (both mechanical allodynia and heat hyperalgesia) without induction of analgesic tolerance and significantly delays the development of neuropathic pain produced by peripheral nerve injury. Ropivacaine mesylate inhibits pressure-induced increases in filtration coefficient (Kf) without affecting pulmonary artery pressure (Ppa), pulmonary capillary pressures (Ppc), and zonal characteristics (ZC). Ropivacaine mesylate prevents pressure-induced lung edema and associated hyperpermeability as evidence by maintaining PaO2, lung wet-to-dry ratio and plasma volume in levels similar to sham rats. Ropivacaine mesylate inhibits pressure-induced NO production as evidenced by decreased lung nitro-tyrosine content when compared to hypertensive lungs. Animal Model: Adult Sprague-Dawley rats (300-400g) Dosage: 1 μM Administration: Infusion (added to the perfusate reservoir) Result: Attenuated pressure-dependent increases in filtration coefficient (K f ).

Animal Model:

Adult Sprague-Dawley rats (300-400g)

Dosage:

1 μM

Administration:

Infusion (added to the perfusate reservoir)

Result:

Attenuated pressure-dependent increases in filtration coefficient (K f ).