中文名称:

钩吻素子

中文同义词:

钩吻素子;阔胺;闊胺;钩吻素子对照品,;钩吻素子(阔胺);KOUMINE 钩吻素子;钩吻碱子;钩吻素子(标准品)

英文名称:

koumine

英文同义词:

koumine;(3R,7alpha,20alpha)-1,2,18,19-Tetradehydro-3,17-epoxy-7,20(2H,19H)cyclovobasan;7,20(2H,19H)-Cyclovobasan, 1,2,18,19-tetradehydro-3,17-epoxy-, (3R,7alpha,20alpha)-;6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-, (3S,4S,4aR,6R,11bS,11cS)-

CAS号:

1358-76-5

分子式:

C20H22N2O

分子量:

306.4

EINECS号:

相关类别:

中药对照品;标准品;植物提取物;对照品;植提标准品;标准品-中药标准品;生物碱;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Alkaloids;标准品 -中药标准品;标准品，对照品

Mol文件:

1358-76-5.mol

熔点 

168℃

沸点 

436.5±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.42

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

8.67±0.40(Predicted)

概述

钩吻（Gelsemium elegans Benth.）马钱科胡蔓藤属常绿木质藤本植物，俗称断肠 草、野葛、毒根、大茶药，全株可入药。

药理作用

我国学者对钩吻展开大量研究，钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱，具有抗炎镇痛、抗肿 瘤、抗银屑病、促进禽畜生长等药理作用。钩吻生物碱包括钩吻素子、甲、寅、卯等近百种单体。近年来系列研究发现，钩吻素子具有显著的镇痛、抗焦虑等功效，有良好的产业化药用前景。

生物活性

Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。

体外研究

Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) dose- and time-dependently inhibits the proliferation of MCF-7 cells, with an IC 50 of 124 µg/mL at 72 h. Koumine induces apoptosis, causes cell cycle arrest at G2/M phase. Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) up-regulates the Bax/Bcl-2 ratio and caspase-3 expression in a dose-dependent manner in MCF-7 Cells. Koumine (25, 50, 100, and 200 μM) decreases the protein and mRNA levels of microglia M1 polarization factors in LPS-induced BV2 cells.

体内研究

Koumine is less toxic, with the median lethal dose (LD 50 ) of 300.0 mg/kg on Wistar rats. Koumine (0.6, 3, or 15 mg/kg/per, p.o.) exhibits antirheumatic properties in rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) and collagen-induced arthritis (CIA). Koumine inhibits the increase in cytokines in joint tissue and TNF-α level in serum at 15 mg/kg, and suppresses the increase in the serum level of IL-1β at 3 and 15 mg/kg. Koumine (0.28, 7 mg/kg, s.c.) significantly reduces neuropathic pain after nerve injury. Koumine suppresses the increased Iba-1 protein level.

化学性质 

可溶于丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂，难溶于水。 来源于葫蔓藤科植物葫蔓藤钩吻Gelsemium elegans (Gardn. et Champ.) Benth.

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:对精神神经、呼吸及心血管系统有一定的刺激兴奋作用，具有用于治疗神经病理性疼痛的潜在价值。