肌苷
中文名称:
肌苷
中文同义词:
次黄苷;次黄嘌呤核苷;9-D-核糖次黄嘌呤;次黄苷/肌苷;肌甙;肌苷;9-β-D-呋喃核糖基次黄嘌呤;次黄嘌呤肌苷
英文名称:
Inosine
英文同义词:
Atorel;beta-D-Ribofuranoside, hypoxanthine-9;beta-Inosine;HXR;Hypoxanthine D-riboside;Hypoxanthine, 9-beta-D-ribofuranosyl-;hypoxanthined-riboside;hypoxanthinenucleoside
CAS号:
58-63-9
分子式:
C10H12N4O5
分子量:
268.23
EINECS号:
200-390-4
相关类别:
医用原料;标准品;核苷酸类;核苷类;中间体;核苷;血液系统及循环系统药;嘧啶核苷酸;中药对照品;原料药;营养学研究;其它试剂;植物提取物;对照品;其他生化试剂;核酸类药;生物化工;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;化工原料;核苷酸;医药原料;医药中间体;Nucleic acids;核苷及其衍生物;核酸类;生物化学品;无机化合物和盐;有机化工;Furans;植物激素及核酸类;植物生化提取物;生化试剂;生化试剂-植物激素及核酸类;原料中间体-原料药;试剂;医用原料;科研试剂;生物碱;脑血管用药;化工中间体;标准品 -中药标准品;医药原料药;功能性添加剂化工原料;标准品，对照品;添加剂;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;Nucleotides and Nucleosides;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides Related Reagents;Bases Related Reagents;Nucleotides;Inhibitors
Mol文件:
58-63-9.mol
熔点
222-226 °C (dec.) (lit.)
比旋光度
-49.2 º (c=1,H2O 18 ºC)
沸点
226 C (dec.)
密度
1.3846 (rough estimate)
折射率
-52 ° (C=1, H2O)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度
H2O: 0.5 M, clear, colorless
形态
Crystalline Powder
酸度系数(pKa)
13.24±0.70(Predicted)
颜色
White
气味 (Odor)
Odorless
水溶解性
2.1 g/100 mL (20 ºC)
Merck
14,4975
BRN
624889
稳定性
Hygroscopic
InChIKey
UGQMRVRMYYASKQ-PKJMTWSGSA-N
CAS 数据库
58-63-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Inosine(58-63-9)
EPA化学物质信息
Inosine (58-63-9)
用途
肌苷口服溶液的主要功效为用于急、慢性肝炎的辅助治疗。 其中慢性肝炎轻、中度：典型慢性肝炎的早期症状轻微且缺乏特异性，呈波动性间歇性，甚至多年没有任何症状。最常见的就是容易疲劳和胃部不适，容易被忽略，也容易被误认为是胃病；临床上经常见到隐匿性肝硬化患者，在出现肝硬化之前，没有感觉到明显不适，也没有进行常规的体检，在不知不觉中逐步发展成为肝硬化；偶有患者出现恶心，腹胀、黄疸，尿色深，但依据症状不能判断出慢性肝炎的严重程度。
化学性质
本品为白色结晶性粉末；无臭；味微苦。在水中略溶，在氯仿、乙醇中不溶，在稀盐酸或氢氧化钠等碱溶液中易溶。本品的饱和水溶液约含肌苷1.5%。 mp218℃(分解)。
用途
参与体内能量代谢和蛋白质的合成。可用于治疗由于各种原因引起的白细胞减少、血小板减少等。可引起轻度腹泻，不能与乳清酸、氯霉素、潘生丁及硫喷妥钠注射液配伍。
用途
用作辅酶类药物
用途
生化研究。医药用于促进白细胞增长
用途
肌苷是神经生产因子（NGF)潜在的刺激因子。
用途
本品几乎无毒性和副作用，能直接透过细胞膜进入人体细胞，使处于人低能、缺氧状态下的细胞能继续顺利地进行代谢，并能活化丙酮酸氧化酶类，参与人体蛋白质的合成。主要用于各种类型的肝疾病、心疾患、白血球减少症、血小板减小、中心性视网膜炎以及预防和解除锑剂引起的副作用。
生产方法
肌苷可通过直接发酵法生产，也可通过半合成法生产。半合成法采用发酵制得的甩苷酸二钠为原料，经脱膦而得肌苷。
生产方法
方法一、肌苷酸脱磷酸法
肌苷酸二钠的制备 棒状杆菌269发酵，发酵液去菌体，吸附，洗脱，浓缩，加乙醇，pH7-7.5条件下结晶可得肌苷酸二钠。
棒状杆菌269[发酵]→发酵液[去菌体，吸附，洗脱，浓缩]→浓缩液[乙醇]→[pH7-7.5]肌苷酸二钠
肌苷粗品的制备 在乙酸缓冲液中，调pH5.4-5.6，加压137-147kPa，脱磷酸5h，可得肌苷粗品。
肌苷酸二钠[乙酸，加压]→肌苷
精制 蒸馏水溶解，pH=6，重结晶，可得精品。
方法二、一步发酵法
菌株选育 变异芽孢杆菌7171-9-1移接到斜面培养基上，30-32℃培养48h。斜面培养基成分为葡萄糖1%，蛋白胨0.4%，酵母浸膏0.7%，牛肉浸膏1.4%，琼脂2%，在pH7、120℃灭菌20min。
变异芽孢杆菌7171-9-1[斜面培养]→[30-32℃, 48h]菌种斜面
种子培养
一级种子：培养基成分为葡萄糖2%，蛋白胨1%，酵母浸膏1%，玉米浆0.5%，尿素0.5%，氯化钠0.25%。灭菌前pH 7，用1L三角瓶装150ml培养基，115℃灭菌15min。每个三角瓶中接入白金耳环菌苔，在往复式摇床上，32℃±1℃培养18h。
二级种子：培养基同一级种子，放大50L发酵罐，定容体积25L，接种量 3%，32℃±1℃培养12-15h，搅拌速度320r/min，通风量1：0.25V/(V·min)，生长菌指标 A(650nm)=0.78，pH=6.4-6.6。
菌种斜面[摇床振荡]→[pH7, 32℃±1℃, 18h]一级种子培养液[50L发酵罐]→[pH6.4-6.6, 32℃±1℃, 12-15h]二级种子培养液
发酵 50L不锈钢标准发酵罐，定容体积35L。培养基成分为淀粉水解糖10%，干酵母水解液1.5%，豆饼水解液0.5%，尿素0.4%，硫酸镁0.1%，氯化钾0.2%，磷酸氢二钠0.5%，硫酸铵1.5%，有机硅油0.05%。pH=7，接种量0.9%，32℃±1℃培养93h，搅拌速度320r/min，通风量1：0.5V/(V·min)。500L发酵罐，定容体积350L。培养基成分为淀粉水解糖10%，干酵母水解液1.5%，豆饼水解液0.5%，硫酸铵1.5%，硫酸镁0.1%，氯化钾0.2%，磷酸氢二钠0.5%，碳酸钙1%，有机硅油小于0.3%。pH=7，接种量7%，32℃±1℃培养75h，搅拌速度230r/min，通风量1：0.25V/(V·min)。
20000L 发酵罐，培养基同上，接种量2.5%, 35℃±5℃培养83h。
二级种子培养液[50L发酵罐]→[pH7, 32℃±1℃, 93h]发酵液[500L发酵罐]→[pH7, 32℃±1℃, 75h]发酵液[20000L发酵罐]→[pH7, 35℃±1℃, 83h]发酵液
提取、吸附、洗脱 将发酵液30-40L 调pH=2.5-3，连同菌体通过2个串联的3.5kg 732H树脂柱吸附。用相当于树脂总体积3倍的pH 3水洗1次，把两柱分开，用pH 3水把肌苷洗脱下来，再经769活性炭柱吸附肌苷，先用2-3倍体积的水洗涤，再用70-80℃水洗，70-80℃，1mol/L氢氧化钠溶液浸泡30min，最后用0.01mol/L氢氧化钠溶液洗脱肌苷，收集洗脱液，真空浓缩，pH11或6放置，过滤，得粗品。
发酵液[732树脂柱]→[pH2.5-3]吸附物[水]→[pH2.5-3]洗脱液[769活性炭柱]→吸附物[蒸馏水，氢氧化钠]→[70-80℃][氢氧化钠]→[70-80℃]洗脱液[浓缩结晶]→[pH11或6]肌苷粗品
精制 将粗品配成5%-10%的溶液，加热溶解，抽滤，冷却，过滤，少量水洗，烘干，即得肌苷精制品。
肌苷粗品[蒸馏水]→[重结晶]肌苷成品。
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
安全说明
24/25-36-26
WGK Germany
2
RTECS号
NM7460000
F
10
TSCA
Yes
海关编码
29389090
毒性
LD50 oral in rat: > 10gm/kg
