中文名称:

BLU 9931

中文同义词:

FGFR4抑制剂(BLU9931);N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺;BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂

英文名称:

BLU 9931

英文同义词:

BLU 9931;BLU9931;BLU-9931;LM-3610;LM-3610; BLU9931;2-Propenamide,N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-;BLU 9931;BLU-9931;BLU9931, 98%, a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor

CAS号:

1538604-68-0

分子式:

C26H22Cl2N4O3

分子量:

509.38

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1538604-68-0.mol

密度 

1.361±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.15±0.70(Predicted)

生物活性

BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。

靶点

Target Value FGFR4 (Cell-free assay) 3 nM FGFR3 (Cell-free assay) 150 nM

Target

Value

FGFR4 (Cell-free assay)

3 nM

FGFR3 (Cell-free assay)

150 nM

体外研究

在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。

体内研究

在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。