硫酸博莱霉素
中文名称:
硫酸博莱霉素
中文同义词:
博莱霉素复合物;硫酸博来霉素;博来霉素硫酸盐 来源于轮枝链霉菌;博来霉素,争光霉素;硫酸博莱霉素 (混合物);ZEOCIN 博莱霉素 100MG/1ML;硫酸博莱霉素 (硫酸博来霉素、硫酸博莱霉素、硫酸争光霉素);硫酸争光霉素
英文名称:
Bleomycin sulfate
英文同义词:
BLEOMYCIN SULFATE CELL CULTURE TESTED;BLEOMYCIN SULFATE, BPC;BLEOMYCIN SULFATE FROM STREPTOMYCES VERT ICILLUS, LYOPH.;BLEOMYCIN SULFATE FROM STREPTOMYCES VERTICILLUS 0 TO 5 °C;Blocamicina;BLEMOYCIN SULFATE;3-[[2-[2-[2-[2-[4-[2-[6-Amino-2-[1-(2-amino-2-carbamoyl-ethyl)amino-2-carbamoyl-ethyl]-5-methyl-pyrimidin-4-yl]carbonylamino-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino-3-hydroxy-2-methyl-pentanoyl]amino-3-hydroxy-butanoyl]aminoethyl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazol-4-yl]carbonylamino]propyl-dimethyl-sulfonium hydrogen sulfate;Bleomycin Sulfate, Blenoxane
CAS号:
9041-93-4
分子式:
C110H168N34O46S7
分子量:
2927.17
EINECS号:
232-925-2
相关类别:
医药原料;有机原料;抗生素类;化合物;广谱抗肿瘤药;原料药;小分子抑制剂，天然产物;Intermediates Fine Chemicals;抗生素;生化试剂;BLENOXANE;antibiotic;微生物代谢物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料药-科研原料;原料药API;医用原料;医用原料;医药原料药;原料;抑制剂;Active Pharmaceutical Ingredients;UVCBs-biological;Pharmaceuticals;Carbohydrates Derivatives;Sulfur Selenium Compounds;API;Inhibitors
Mol文件:
9041-93-4.mol
熔点
200-204°C (dec.)
储存条件
2-8°C
溶解度
H2O: 20 mg/mL
形态
powder
颜色
white
水溶解性
Soluble in water or DMSO
Merck
14,1318
CAS 数据库
9041-93-4(CAS DataBase Reference)
生物活性
Bleomycin Sulfate (NSC125066)硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素，也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂，在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。
体外研究
UT-SCC-12A和 UT-SCC-12B均对Bleomycin sulfate耐药，IC50分别为14.2 nM 和13 nM。肺泡巨噬细胞与0.01 μg/mL到1μg /mL Bleomycin sulfate培养18小时显著比巨噬细胞单独培养分泌更多的成纤维细胞生长因子。Bleomycin sulfate刺激的巨噬细胞持续产生大量成纤维细胞生长因子，即使在移去Bleomycin sulfate，用新鲜培养基(不含Bleomycin sulfate)取代之后，该作用依然存在。Bleomycin sulfate刺激肺泡巨噬细胞导致的纤维素生长因子分泌被环己酰亚胺，和5-脂氧合酶抑制剂NDGA(去甲二氢愈创木酸)和BW755c抑制，表明其不仅需要蛋白质合成，也需要花生四烯酸代谢的5-脂氧合酶途径活性完全表达。 Bleomycin sulfate (400 µg/mL)培养24小时，降低NTera-2细胞的活性，增加caspase-3，-8和-9的活性，增加Bax和细胞质细胞色素C水平，并降低Bcl-2水平。对于不稳定性畸变，Bleomycin sulfate对ADIPO-P2细胞的致染色体断裂作用在处理后至少持续10天。此外，暴露于Bleomycin sulfate的细胞处理10天后，端粒融合体的外观表明Bleomycin sulfate能够诱导延迟的端粒失稳。
体内研究
Bleomycin sulfate处理后第7天，NOX-/- 的BALf中CD45+细胞是WT的1.7倍多，其中57%为Mf，第21天，在WT中减少到67%，在NOX-/-中减少到83%。
化学性质
博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。
用途
该品广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。
用途
作为选择剂推荐浓度10-100微克/毫升。 博来霉素用作转化细胞的选择剂，特别是对于植物细胞的转化。推荐使用浓度10-100克/毫升。它也可以用来诱发肺纤维化上皮细胞凋亡
生产方法
该品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 240 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 210 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒硫氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
危险品标志
T,Xi
危险类别码
46-40-36/37/38-63
安全说明
53-36/37-45-36-26
WGK Germany
3
RTECS号
EC5991990
F
10
海关编码
2941906000
