中文名称:

氟罗沙星

中文同义词:

氟罗沙星,多氟哌酸,多氟沙星, 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸 AM-833 RO 23-6240 多氟哌酸 多氟沙星;6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;氟罗沙星(标准品);氟罗沙星溶液, 1000PPM;4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;8-二氟-1-(2-氟乙基)-1;氟罗沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液;氟罗沙星溶液, 100UG/ML 甲醇溶液

英文名称:

Fleroxacin

英文同义词:

Erlotinib-d12 HCl;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid;AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-4-keto-7-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

CAS号:

79660-72-3

分子式:

C17H18F3N3O3

分子量:

369.34

EINECS号:

677-525-2

相关类别:

分析标准品;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;卤代物;化合物：原料药;小分子抑制剂;抗生素;喹诺酮类;有机原料;生命科学标准品;医药化工类;中间体;原料药;医用原料;医用原料;合成抗菌药;标准品 -中药标准品;医药原料药;医药原料;原料药;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Quinolones (Antibiotics for Research and Experimental Use);Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Quinodis, Megalocin;医药原料药 科研原料;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

79660-72-3.mol

熔点 

264-266°C

沸点 

535.3±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.409±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

溶解度 

0.1 M NaOH: soluble10mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

-0.54±0.20(Predicted)

颜色

white to off-white

Merck 

14,4099

CAS 数据库

79660-72-3(CAS DataBase Reference)

生物活性

Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。

体内研究

Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.

化学性质 

急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。 盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。

用途 

喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性，适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。

用途 

属广谱抗菌药

生产方法 

2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。 化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。 硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。 化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。 化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。

WGK Germany 

2

RTECS号

VB1999050

海关编码 

29335990