中文名称:

枸橼酸莫沙必利

中文同义词:

枸橼酸莫沙比利二水合物;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]吗啉-2-基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐二水物;枸橼酸莫沙必利二水合物;枸橼酸莫沙必利而水合物;枸橼酸莫沙比利(标准品);枸橼酸莫沙必利水合物;枸橼酸莫沙必利

英文名称:

Mosapride citrate dihydrate

英文同义词:

4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATE;4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide citrate dihydrate;MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE;(S)-Mosapride citrate;Mosapride citrate 2-hydrate

CAS号:

156925-25-6

分子式:

C27H37ClFN3O12

分子量:

650.05

EINECS号:

相关类别:

医药原料药-科研原料;医用原料;原料药;中间体;医药原料;医药、农药及染料中间体;Other APIs;Miscellaneous Biochemicals;API

Mol文件:

156925-25-6.mol

CAS 数据库

156925-25-6(CAS DataBase Reference)

胃肠促动力药

功能性消化不良（functional dyspepsia，FD）是一种常见的临床综合征，患者存在胃窦、十二指肠运动异常,主要表现为空腹及餐后胃窦、十二指肠动力低下，协调收缩减少，并出现异常运动。其发生机制除与胃酸分泌、Hp感染和心理因素有关外，胃肠运动功能障碍亦起重要作用。许多资料表明，应用胃肠动力药物治疗功能性消化不良有效。目前临床常用的胃动力药主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利,其中枸橼酸莫沙必利片(贝络纳片)1999年在国内上市。 枸橼酸莫沙必利（Mosapride Citrate ，MC）为第四代的胃肠促动力药，是强效的选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，临床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍等疾病。其常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等。目前，其市场产品仅为片剂、分散片剂、胶囊剂等口服剂型。 枸橼酸莫沙必利与西沙必利相近，均为苯甲酰胺衍生物，通过刺激肠肌丛的5-HT4受体，使神经末稍的乙酰胆碱释放量增加，促进胃肠运动及胃排空，具有受体选择性强、药动学性好、选择性作用消化道、剂量小等优点。电生理研究表明其无延长离体心室肌和蒲氏纤维动作电位时程的作用，故具有更好的安全性。 图1为枸橼酸莫沙必利的结构式

莫沙必利

莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(SumitomoDainippon)开发，为选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，作为胃动力药治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月，该产品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中国(2001年)、韩国等国上市。2006年4月，卫材公司在10个亚洲国家包括属于东盟的国家获得莫沙必利的开发、生产和销售权。 目前，国外主要销售公司为住友大日本公司，国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根据米内网数据显示，康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。

药理作用

枸橼酸莫沙必利为选择性5-羟色胺4(5- HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺 D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。 有关枸橼酸莫沙必利的药理作用、药物相互作用、不良反应等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。（2016-04-22）

药物相互作用

1. 与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。 2. 一项枸橼酸莫沙必利与复方阿嗪米特联合使用对老年功能性腹胀的临床疗效实验：治疗组予枸橼酸莫沙必利分散片餐前加复方阿嗪米特肠溶片；对照组包括B组和C组：B 组予枸橼酸莫沙必利分散片；C 组予复方阿嗪米特肠溶片。疗程均为2 周，治疗期间每周复诊1次，采用腹胀积分法观察各组患者腹胀症状改善程度。结果显示疗1周后3组患者腹胀积分均低于治疗前，且A组腹胀积分明显低于B、C组，治疗2周后3组患者腹胀积分均明显低于治疗前。因此，枸橼酸莫沙必利联合复方阿嗪米特肠溶片治疗老年功能性腹胀的临床疗效确切，明显优于单独使用使用枸橼酸莫沙必利或复方阿嗪米特肠溶片。 3. 一项枸橼酸莫沙必利联合四磨汤治疗老年糖尿病胃轻瘫患者的临床疗效实验：对照组常规给予枸橼酸莫沙必利治疗，治疗组在此基础上给予四磨汤治疗，2 组均连续治疗6周为1个疗程，比较 2 组治疗效果及各项指标变化。结果显示治疗组总有效率明显高于对照组; 2 组患者治疗后胰岛素抵抗指数、 空腹血糖、 餐后 2 h 血糖均较治疗前明显改善( P 均 ＜0.05) ，但组间比较无显著性差异( P均＞ 0.05)；治疗组胃排空时间、胃泌素、胃动素、内皮素较治疗前、同期对照组均明显改善(P均＜0.05)；治疗组复发率明显低于对照组(P＜0.05)。 因此，枸橼酸莫沙必利联合四磨汤治疗老年糖尿病胃轻瘫具有疗效佳、安全性高、复发率低等优点，且不对糖代谢产生影响，值得推广应。 4. 一项枸橼酸莫沙必利与双歧杆菌四联活菌片联合治疗功能性便秘的临床疗效实验：将功能性便秘患者随机分为3组：A 组为治疗组，口服枸橼酸莫沙必利 5mg/次，3次/日，双歧杆菌四联活菌片1.5/次，3次/日；对照组分为B、C两组，B 组口服枸橼酸莫沙必利5mg/次，3 次/日；C组口服双歧杆菌四联活菌片 1.5/次，3 次/日。4 周后复查肝肾功能，作对比分析。结果显示治疗4周后，枸橼酸莫沙必利与双歧杆菌四联活菌片联合治疗组的有效率为87.5%， 明显优于单用枸橼酸莫沙必利及双歧杆菌四联活菌片治疗组， 且治疗组与对照组间复发率的差别也有显著性意义，治疗后均未发现明显不良反应。 因此，枸橼酸莫沙必利与双歧杆菌四联活菌片联合治疗功能性便秘疗效满意，不良反应少，是目前治疗功能性便秘的可行方案。 5. 一项埃索美拉唑联合枸橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎的临床实验：将反流性食管炎患者随机分为埃索美拉唑联合枸橼酸莫沙必利组(A组)、埃索美拉唑组(B组)、枸橼酸莫沙必利组(C组)。A组应用埃索美拉唑20mg，口服，2次/d； 枸橼酸莫沙必利5mg，口服,3次/d。B组应用埃索美拉唑20mg，口服，2次/d；C组应用枸橼酸莫沙必利5mg，口服，3次/d，疗程均为4周。结果显示治疗4周后，A组临床症状改善的平均总有效率为95%，内镜黏膜炎症愈合率为95%；B组临床症状改善的平均总有效率为77%，内镜下黏膜炎症愈合率为80%；C组临床症状改善的平均总有效为55%，内镜下黏膜炎症愈合率为55%。A组疗效明显优于B组和 C组。因此，埃索美拉唑联合构橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎有较高的治愈率和症状改善率，临床疗效明显优于单用埃索美拉唑、枸橼酸莫沙必利。

注意事项

1.服用一段时间（通常为2周），消化道症状没有改变时，应停止服用。 2.对本品过敏者禁用。 3.因其安全性未确定，孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。 4.老年人用药需注意观察，发现副作用应立即进行适当的处理，如减量用药。 5.与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。

不良反应

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。