中文名称:

盐酸米安色林

中文同义词:

米赛林 盐酸盐;米赛林 盐酸盐 溶液;盐酸米安色林D3;1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪并[1,2-a]氮杂卓盐酸盐;米色林;盐酸吗啡(受控化学品需办许可证);盐酸米安色林;盐酸米安舍林

英文名称:

Mianserin hydrochloride

英文同义词:

1,2,3,4,10,14BETA-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO-[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINE HYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINE HYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyldibenzo(c,f)pyrazino(1,2-a)azepinehydrochlo;MIANSERINE HCL;MIANSERINE HYDROCHLORIDE;MIANSERIN HCL;MIANSERIN HYDROCHLORIDE;MIANSERIN HYDROCHLORIDE SEROTONIN ANTAGO NIST

CAS号:

21535-47-7

分子式:

C18H21ClN2

分子量:

300.83

EINECS号:

244-426-7

相关类别:

神经信号;医药中间体;医药原料中间体;医药原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料;Serotonin receptor;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;ATHYMIL;Inhibitors

Mol文件:

21535-47-7.mol

熔点 

>230oC (dec.)

闪点 

9℃

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: 3.4 mg/mL

形态

neat

水溶解性 

Soluble in water, ethanol, methanol, and dimethylformamide.

Merck 

14,6172

InChIKey

YNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

21535-47-7(CAS DataBase Reference)

概述

盐酸米安色林( Mianserin Hydrochloride) ，是由荷兰欧加农( Organon) 公司开发。1985年上市的新一代四环类抗抑郁药，其抗抑郁作用，可与目前已有的各种抗抑郁药相媲美，在治疗剂量时抗胆碱能的副作用极低，对心血管系统也无明显影响，长期使用不损伤心肌收缩力和心肌内传导，具有广泛药物相容性。

理化性状

本品为白色或带白色的结晶粉末，无臭，易溶于甲醇、氯仿，略溶于水或无水乙醇，几乎不溶于甲苯。

药理作用

本品能阻滞突触前膜上的α2肾上腺素受体，使突触间隙去甲肾上腺素(NE)浓度增高，并阻断脑内5-羟色胺(5-HT)受体。本品起效快，有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管作用小，很少引起低血压。由于抗胆碱作用小，老年人和心脏病患者易于耐受。

药代动力学

口服易吸收，可全身分布，易透过血脑屏障。 Tmax为2～3 h。青壮年t1/214～33 h，60岁以上老人t1/2(33±15) h。生物利用度较低，约为30%，有首过效应。血浆蛋白结合率96%，口服6 d达到稳态血浓度，治疗血浓度为25～70 ng•mL- 1。95%经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性，主要由尿排出，仅1%～2%以原形自肾排出。

适用症

本品为抗抑郁药，适用于各型抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林(Amitriptyline)比较，本品对思维迟钝、运动性抑制、自责及自杀念头的改善更好，本品30～60 mg的疗效约与阿米替林75～150 mg相当。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

用法与用量

成人：开始时30 mg•d- 1，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为30～90 mg•d- 1(一般为60 mg•d- 1)。 老年人：开始不超过30 mg•d- 1，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。

不良反应

本品不良反应较轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。

禁忌证

躁狂症患者禁用。

注意事项

①青光眼、排尿困难、癫痫病史、痉挛病史、脑部器质性病变以及未控制的糖尿病患者慎用。服药期间应避免从事驾驶等危险性工作。 ②与其他抗抑郁药一样，本品对双相抑郁症患者可能诱发轻度躁狂发作。对这类患者应停止治疗。 ③当患者同时伴有糖尿病、心脏病、肝或肾功能不全时，应采取常规检查，并严密检查同服的其他药物剂量，虽然本品治疗时并不一定发生抗胆碱不良反应，但对闭角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍应加强观察。

药物相互作用

①本品能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故治疗期间应禁酒。 ②不应与单胺氧化酶抑制剂同服，停用单胺氧化酶抑制剂2周内不应服用本药。

药物过量

盐酸米安色林在化学结构上是一个非三环类抗抑郁药，它的活性成分属于哌嗪—氮卓化合物。由于化学结构中没有三环类抗抑郁药的基本侧链，这一侧链被认为是与三环类抗抑郁药的抗胆碱能作用相关。因此，盐酸米安色林没有抗胆碱能的不良反应。盐酸米安色林抗抑郁效果与当前所使用的其他抗抑郁药相似，但它兼有抗焦虑的作用。盐酸米安色林具有良好的耐受性，特别是对老年患者和心血管病患者。盐酸米安色林在治疗量时，没有抗胆碱能作用，也不产生明显的心血管系统反应。

参考文献

[1]李宁,张玉美,聂昌盛. 盐酸米安色林片的处方研究[J]. 药学研究,2015,04:223-224.  [2]王来海,曾宪奎,原海燕. 盐酸米安色林片[J]. 中国新药杂志,2002,11:891-892.  [3]朱丽,贾首时,张连成. 盐酸米安色林片的HPLC法测定[J]. 中国医药工业杂志,2014,06:570-572.  [4]李国胜,严明 主编.精神科常用药物手册.天津：天津科学技术出版社.2009.第175-178页.

用途 

抗抑郁药，抗过敏药。

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 780 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 224 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢气体

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

危险品标志 

Xn,Xi,T,F

危险类别码 

22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

7-16-36/37-45

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

HP8780000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

毒性

LD50 in male, female mice (mg/kg): 365, 390 orally; 32.5, 31.0 i.v. (van Riezen)