盐酸拓扑替康
中文名称:
盐酸拓扑替康
中文同义词:
拓扑异构酶I抑制剂;盐酸氢氩胺;(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3,4:6,7]中氮茚并[1,2-B]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐;拓普替康;盐酸拓普替康;盐酸拓扑替康标准品;盐酸拓扑替;鈦癩HENICOSA-1(21),2(11),3,5,7,9,15(20)-HEPTAENE-14,18-DIONE HYDROCHLORIDE
英文名称:
Topotecan hydrochloride
英文同义词:
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL;(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3,4,6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE;HYDROCHLORIDE;topetecan hydrochloride;5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER;(4S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[346-7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, Hydrochloride, SKF-104864A,;1H-Pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (4S)- (9CI);1H-Pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (S)-
CAS号:
119413-54-6
分子式:
C23H24ClN3O5
分子量:
457.91
EINECS号:
601-607-9
相关类别:
医药原料;抗肿瘤类;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中药标准品;小分子抑制剂;医药中间体;TECANS替康类产品(Anti-cancer);天然产物;原料药;中药对照品;分析标准品;植物提取物;标准品;对照品;抗肿瘤药;精细化工;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;科研试剂;生物碱;straight chain compounds;Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastic;Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids Derivatives;Intermediates Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Inhibitors;Isotope Labelled Compounds;Anti-cancer immunity;API;标准品 -中药标准品;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;化工原料
Mol文件:
119413-54-6.mol
熔点
213-218°C
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
形态
Light yellow to greenish powder.
CAS 数据库
119413-54-6(CAS DataBase Reference)
抗肿瘤药物
盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物，为拓扑替康的盐酸盐形式，由美国SmithKline Beecham公司研发成功，1996年FDA批准在美国上市，商品名为Hycamtin，用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物，已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障，口服与静脉注射效果相同，该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产，用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半衰期约为2～3h。临床前试验显示，本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中，对顺铂耐受的卵巢癌患者，本品也有明显的抗肿瘤作用。
临床研究
在一项公开的随机试验中，226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%，疗效平均持续16周，平均存活52周。在一项公开试验中，67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率为13%。
不良反应
在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血，有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等，但均较轻微。
用途
用作抗肿瘤药
用途
一种拓扑异构酶I抑制剂。
Topocecan is a semisynthetic derivative of camptothecin with antineoplastic activity. During the S phase of the cell cycle, topotecan selectively stabilizes topoisomerase I-DNA covalent complexes, inhibiting religation of topoisomerase I-mediated single-strand DNA breaks and producing potentially lethal double-strand DNA breaks when complexes are encountered by the DNA replication machinery. Camptothecin is a cytotoxic quinoline-based alkaloid extracted from the Asian tree Camptotheca acuminata.
用途
一种具有抗癌活性的 拓扑异构酶I抑制剂。
危险品标志
T
危险类别码
25-36/37/38-46
安全说明
26-36/37/39-45
海关编码
29420000
