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度他雄胺二氢

度他雄胺二氢 结构式

化学性质

熔点>213oC (dec.)
沸点613.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)13.33±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色

用途与合成方法

应用

度他雄胺二氢又叫双氢度他雄胺,是合成度他雄胺的中间体。度他雄胺临床上主要用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发 (女性及儿童切忌服用)。

制备

将16.65克3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸甲酯溶于250毫升的二氯甲烷中,室温水(25℃)冷却下滴加18.95毫升的三溴化硼。继续室温搅拌20分钟得到透明的棕色溶液。19.5毫升2,5-双(三氟甲基)苯胺在室温水(25℃)冷却下加入上述溶液中。加热反应至50℃搅拌过夜。反应液冷却至室温后,慢慢加入50毫升水,生成的溴化氢气体导入Na2CO3水溶液中。继续加入200毫升的水直到所有的固体溶解并得到清晰的两相。分离出下层的二氯甲烷有机相用200毫升的水和200毫升的饱和食盐水洗后,无水Na2SO4干燥。经10克硅胶过滤后减压浓缩至60毫升。慢慢向上述浓缩液滴加100毫升石油醚,产品以淡黄色的固体度他雄胺二氢析出,经过滤,石油醚洗涤后,空气中干燥至恒重:24.65g(93%)。

生物活性

Dihydro Dutasteride 是 Dutasteride 的代谢物。 Dutasteride 是 5α 还原酶同工酶的抑制剂。
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