中文同义词:
氢溴酸达非那新中间体;2氢溴酸达非那新;达非那新杂质溴化氢;{1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐;氢溴酸达非那新 99.0%;氢溴酸达非那新 (UNDER RD);氢溴酸达非那新;氢溴酸达菲那新
英文名称:
Darifenacin hydrobromide
英文同义词:
2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamide hydrobromide;2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamide hydrobromide;Darifenacine Hydrobromide;Darifenacin hydrobro;(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetaMide HydrobroMide;Darifenacin Hydrobromide ((3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide;Darifenacin hydrobroMide R;DARFENACIN HYDROBROMIDE
相关类别:
原料药;神经信号;小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;Amines;Aromatics;Heterocycles;API;Intermediates Fine Chemicals;APIs;Pharmaceuticals
比旋光度
25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
溶解度
DMSO: soluble20mg/mL, clear
旋光性 (optical activity)
[α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
CAS 数据库
133099-07-7(CAS DataBase Reference)
生物活性
Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
靶点
Target Value
M3 mAChR 8.9(pKi)
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
体内研究
Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。
用途
治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症（OAB）患者。
