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扎维格帕

扎维格帕 结构式

化学性质

沸点933.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.285±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)11.68±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至米白色
InChIKeyJJVAPHYEOZSKJZ-JGCGQSQUSA-N
SMILESN1(C(N[C@H](CC2C=C(C)C3=C(C=2)C=NN3)C(N2CCN(C3CCN(C)CC3)CC2)=O)=O)CCC(C2=CC3=C(NC2=O)C=CC=C3)CC1

用途与合成方法

CGRP受体拮抗剂

扎维格帕(Zavegepant)是由辉瑞(Pfizer)从百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb)获得授权开发的口服第三代降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,其鼻喷雾剂型于2023年3月获美国FDA批准,用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。

作用机制

扎维格帕通过靶向抑制三叉神经血管系统中CGRP与其受体的结合,阻断这一关键神经肽介导的血管扩张和疼痛信号传递,从而快速缓解偏头痛发作。作为全球首个CGRP受体拮抗剂鼻喷雾剂,扎维格帕为超过10亿偏头痛患者提供了无需注射或口服的新型速效治疗方案,尤其适用于伴随恶心、呕吐而难以口服用药的患者。辉瑞目前正推进其口服剂型的临床开发,旨在进一步扩展给药方式选择。

合成路线

Vazegepant
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