氟尼酸
中文名称:
氟尼酸
中文同义词:
氟尼酸 5G;尼氟灭酸;氟尼酸;氟尼酸(标准品);氟尼酸溶液, 100PPM;2-[(3-三氟甲基)苯基]氨-3-吡啶羧酸;尼氟灭酸(氟尼酸、氮氟灭酸、理痛灵、乃富利;尼氟酸
英文名称:
Niflumic acid
英文同义词:
ACIDUM NIFLUMICUM;2-(α,α,α-trifluoro-m-toluidino)nicotinic acid;Nicotinic acid Solution, 100ppm;Niflumic acid solution,100ppm;ACIDUMNIFLUMICUM(NIFLUMICACID);2-[(3-Trifluoromethylphenyl)amino]nicotinic Acid Niflumic Acid;2-[3-(Trifluoromethyl)anilino]nicotinic acid, 2-(α,α,α-Trifluoro-m-toluidino)nicotinic acid;Niflumic acid,99%
CAS号:
4394-00-7
分子式:
C13H9F3N2O2
分子量:
282.22
EINECS号:
224-516-2
相关类别:
酸类及衍生物;杂环化合物;小分子抑制剂;马尼氟酯及中间体;其他兽药标准品;吡啶;医药中间体;化合物;Acids and Derivatives;Heterocycles;Active Pharmaceutical Ingredients;API intermediates;Aromatics;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;神经系统用药;医用原料;医药原料药 科研原料;医药、农药及染料中间体
Mol文件:
4394-00-7.mol
熔点
203-204 °C
沸点
378.0±42.0 °C(Predicted)
密度
1.3935 (estimate)
储存条件
Store at RT
溶解度
Soluble in ethanol (~50 mg/ml), acetone (50 mg/ml, Clear to Slightly Hazy, Yellow), methanol (~50 mg/ml), DMSO (56 mg/ml at 25°C), and acetonitrile (~50 mg/ml).
形态
neat
酸度系数(pKa)
pKa 2.26 ± 0.08;4.44± 0.03(H2O,t =25±0.1,I=0.01(NaCl))(Approximate)
水溶解性
19mg/L(room temperature)
敏感性
Light Sensitive
Merck
14,6531
稳定性
Stable, but may discolour in light. Incompatible with strong oxidizing agents. Hygroscopic.
InChIKey
JZFPYUNJRRFVQU-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息
Niflumic acid(4394-00-7)
EPA化学物质信息
3-Pyridinecarboxylic acid, 2-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]- (4394-00-7)
生物活性
Niflumic acid是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
靶点
Target Value
COX-2
GABA receptor
Target
Value
COX-2
GABA receptor
体外研究
Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道，抑制常数为17 mM。Niflumic acid还能抑制钙离子引起的ICl的（CA），钙离子通过离子载体A23187进入卵母细胞，表明ICl的抑制（CA）是因为与氯离子通道的直接结合，而不是通过干扰通过电压依赖性钙离子通道。 在大鼠胰腺外分泌细胞的基底外侧膜，Niflumic acid抑制钙离子激活，IC 50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性和可逆性地激活钙激活的K离子（KCa）通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流（STIC，钙激活氯电流）的振幅。Niflumic acid抑制去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO（Ca），IC50为6.6 μM，弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid电压依赖性抑制自发瞬时电流（STIC）幅度，在-50 mV和+50 mV时IC50分别为2.3 μM和1.1 μM。 Niflumic acid不仅抑制IL-13诱导的杯状细胞增生，而且抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵。在IL-13的滴注后，Niflumic acid抑制了支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平和MUC5AC基因的过表达，MUC5A是杯状细胞增生的标志物。Niflumic acid抑制上皮细胞中JAK2激活，STAT6活化，和趋化因子的表达。
用途
用作医药中间体
危险品标志
Xn
危险类别码
20/21/22-36/37/38
安全说明
26-36-36/37/39
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany
3
RTECS号
QT2999100
HazardClass
6.1
PackingGroup
Ⅲ
海关编码
29333999
毒性
LD50 in rats (mg/kg): 370 orally; 155 i.p. (Sorenson)
