中文名称:
(2S-cis)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮
中文同义词:
(2S,3S)-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮;(2S)-顺-羟基内酰胺;(2S-CIS)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5;(2S-顺)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯噻氮卓-4(5H)-酮;(2S,3S)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮;(2S-CIS)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮;(2S,3S)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮;(2S)-顺-羟基内酰胺(盐酸地尔硫卓)
英文名称:
(2S-cis)-(+)-2,3-Dihydro-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
英文同义词:
HYDROXY LACTAM;(2S-CIS)-(+)-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE;(2S-cis)-(+)-2,3-Dihydro-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one ,99%;DiltiazeM IMpurity E;3-hydroxy-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]thiazepin-4(5H)-one;(2S,3S)-3-Hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]thiazepin-4(5H)-one;(2S,3S)-(+)-2,3-Dihydro-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one;Des[3-Acetyl-5-(2-dimethylamino)ethyl] Diltiazem
相关类别:
酰胺化合物;酰胺;医药中间体;Pharmaceutical Intermediates;Chiral Building Blocks;Heterocyclic Building Blocks;Others;Heterocycles series;INTERMEDIATESOFDILTIAZEM;API intermediates;Aromatics;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds
比旋光度
112 º (c=0.5 in MeOH)
沸点
545.4±50.0 °C(Predicted)
密度
1.2458 (rough estimate)
酸度系数(pKa)
12.37±0.40(Predicted)
InChIKey
LHBHZALHFIQJGJ-CABCVRRESA-N
CAS 数据库
42399-49-5(CAS DataBase Reference)
概述
地尔硫卓(diltiazem) 化学名为顺-(+)-5-[(2-二甲基氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4-(5H)-酮盐酸盐，属于选择性钙通道阻滞剂。地尔硫卓是苯并硫氮卓类钙拮抗剂，最初由日本田边公司研发，并于七十年代初在日本首先上市，后相继以地尔硫卓、硫氮卓酮、惜尔心等名称在美国、日本、法国、西班牙等国上市。
应用
(2S-cis)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮为地尔硫卓合成的关键中间体。目前合成地尔硫卓的路线主要是先合成(2S-cis)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮，再通过N-烷基化、O-乙酰化两步反应得到产品。
