中文名称:

环戊噻嗪

中文同义词:

环戊甲噻嗪;CYCLOPENTHIAZIDE 环戊噻嗪;3-环戊甲基-6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化;环戊噻嗪;3-环戊甲基-6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;环戊噻嗪对照品

英文名称:

Cyclopenthiazide

英文同义词:

2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dih;3-cyclopentylmethylhydrochlorothiazidederiv;cyclomethiazide;navidrix;salimed;salimid;su8341;tsiklometiazid

CAS号:

742-20-1

分子式:

C13H18ClN3O4S2

分子量:

379.88

EINECS号:

212-012-5

相关类别:

医药原料;利尿药物;对照品;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Active Pharmaceutical Ingredients;Sulfur Selenium Compounds

Mol文件:

742-20-1.mol

熔点 

230°

沸点 

605.6±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.3650 (rough estimate)

折射率 

1.6100 (estimate)

酸度系数(pKa)

9.00±0.40(Predicted)

水溶解性 

50mg/L(room temperature)

CAS 数据库

742-20-1(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide (742-20-1)

适应症

环戊噻嗪适用于多种类型的水肿及高血压病人，亦可用于尿崩症。可抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na+和Cl-的重吸收，从而发挥利尿作用。本品还具有降压作用，用药早期由于利尿，降低血容量而降压，用药后期体内轻度失钠，小动脉壁细胞低钠，通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少，血管对缩血管物质的反应性降低，而致血管舒张，血压下降。 环戊噻嗪还具有增强其它降压药的降压作用及在尿崩症患者，本品具有抗利尿作用，能减少尿崩症病人的尿量。长期或较大剂量服用者应注意补充钾盐或与补钾利尿剂合用，以防低血钾。目前已有环戊噻嗪片剂上市。

应用

环戊噻嗪通过抑制髓撑上升支粗段皮质部和远曲小管钠离子和氯离子协转运,使原尿钠离子重吸收减少而发挥利尿的作用。环戊噻嗪常用于高血压症,高血压能够导致脑动脉硬化、脑梗塞、脑溢血、肾动脉硬化甚至会引发尿毒症。 环戊甲噻嗪在上世纪就曾被临床广泛用作利尿剂，由于环戊甲噻嗪是一个不能透过血脑屏障的化合物，近年来才有研究发现环戊甲噻嗪能同时作用于脑内兴奋性(谷氨酸)与抑制性(GABA)神经递质受体、能在增强谷氨酸受体的兴奋性同时抑制GABA受体的抑制作用，从而导致中枢神经系统兴奋性增强。

注意事项

1.肝性昏迷或有肝性昏迷趋势的病人禁用。 2.注意纠正体内电解质的不平衡。 3.不必忌盐，长期使用者要给予钾盐。

化学性质 

白色粉末。熔点238-242℃，溶于乙醇、乙醚、丙酮，微溶于氯仿，不溶于水，无臭，几乎无味。

用途 

用于治疗水肿及高血压症。

生产方法 

环戊基乙醛与4,6-二磺酰胺-3-氯苯胺环合而得。

毒性

LD50 in rats, mice (mg/kg): 141.8 ±24, 232.4 ±25 i.v. (Barrett)