中文名称:

甲氯噻嗪

中文同义词:

甲氯噻嗪;氯甲氢氧噻嗪;氢氧噻嗪;6-氯-3-氯甲基-3,4-二氢-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;甲氯噻嗪METHYCLOTHIAZIDE;甲氯噻嗪 USP标准品

英文名称:

Methyclothiazide

英文同义词:

METHYCLOTHIAZIDE;2-methyl-,1,1-dioxide;4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2h-2;6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sul;6-chloro-3-chloromethyl-2-methyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine;methychlothiazide;methyclothiazid;methycyclothiazide

CAS号:

135-07-9

分子式:

C9H11Cl2N3O4S2

分子量:

360.24

EINECS号:

205-172-2

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;利尿药物;Inhibitors;TYLAN

Mol文件:

135-07-9.mol

熔点 

225°

沸点 

597.9±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.6122 (rough estimate)

折射率 

1.6000 (estimate)

酸度系数(pKa)

9.4(at 25℃)

水溶解性 

50mg/L(room temperature)

EPA化学物质信息

2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-, 1,1-dioxide (135-07-9)

应用

甲氯噻嗪是噻嗪类利尿药，临床上用于各种水肿、各期高血压及尿崩症，常与降压药地舍平合用治疗高血压。

适应症

本品作用同氢氯噻嗪。适用于治疗各种水肿，对心源性水肿疗效较好，亦用于治疗各期高血压及尿崩症。

生物活性

Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。

靶点

IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)

体外研究

Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。

体内研究

Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。 在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。

海关编码 

2935904000

毒害物质数据

135-07-9(Hazardous Substances Data)