中文名称:

盐酸氮卓斯汀

中文同义词:

氮卓斯汀;氮卓司汀;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓斯丁;1(2H)-二氮杂萘酮,4-((4-氯苯基)甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮

英文名称:

Azelastine

英文同义词:

1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin;4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastinum [INN-Latin];KBio3_002992

CAS号:

58581-89-8

分子式:

C22H24ClN3O

分子量:

381.9

EINECS号:

253-720-4

相关类别:

呼吸系统用药;平喘药;药物;其他科研原料药;原料药;小分子抑制剂;杂质标准品对照品;API;TELAZOL;医药原料;眼科类药物;医药原料

Mol文件:

58581-89-8.mol

沸点 

533.9±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.1505 (rough estimate)

折射率 

1.5790 (estimate)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain)

CAS 数据库

58581-89-8(CAS DataBase Reference)

生物活性

Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。

化学性质 

油状物。溶于二氯甲烷。 单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。 盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。

用途 

用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。

用途 

抗组织胺药。

用途 

用作抗组胺药

生产方法 

30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。 将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。

毒性

LD50 orl-rat: 310 mg/kg ARZNAD 31,1184,81