中文同义词:
4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑基-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-嘧啶-5-胺;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑基-2-基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶-5-胺;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑基-2-基)-6-甲氧基-5-氨基-2-甲基嘧啶;4-氯-N-咪唑啉-2-基亚甲基-6-甲氧基-2-甲基嘧啶-5-胺;(4-氯-6-甲氧基-2-甲基-嘧啶-5-基)-(4,5-二氢-1H-咪唑基-2-基)胺;2-(6-氯-4-甲氧;莫索尼定-D3;莫索尼定(标准品)
英文同义词:
MOXONIDINE;MOXONIDINE HCL;4-chloro-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamin;bdf5895;be5895;BDF-5895 HCL;4-CHLORO-6-METHOXY-2-METHYL-5-(2-IMIDAZOLIN-2-YL)AMINOPYRIMIDINE HCL;4-CHLORO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-METHOXY-2-METHYL-5-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
相关类别:
抗高血压药;心脑血管药物;药物;小分子抑制剂;中间体;降糖降压产品;医药原料;APIs;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Cardiovascular APIs
沸点
364.7±52.0 °C(Predicted)
密度
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度
Very slightly soluble in water, sparingly soluble in methanol, slightly soluble in methylene chloride, very slightly soluble in acetonitrile.
酸度系数(pKa)
7.11±0.10(Predicted)
水溶解性
800.3mg/L(temperature not stated)
InChIKey
WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
75438-57-2(CAS DataBase Reference)
概述
莫索尼啶，又名莫索尼定，化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺，是一高度选择性咪唑啉-Ⅰ型受体激动剂,通过激动延髓腹外侧核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受体使外周交感神经的活性降低 ,从而舒张血管和减少外周阻力血管阻力使血压下降，属于一种新型降压药，常用于用于原发性高血压的治疗。
理化性质
密度：1.52g/cm3，沸点：364.7°C at 760 mmHg，闪点：174.3°C，结晶，熔点217-219℃(分解)。
制备方法
5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应，生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。
应用
1.通过刺激中枢突触前α2-受体而起效。其降压效果和钙拮抗剂硝苯地平和ACE抑制剂卡托普利相似。用于原发性高血压。
2.干预肾间质纤维化进而来保护肾脏。
注意事项
1.治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛，偶见头晕、失眠和腿酸软等。
2.病态窦房结综合症、窦房结和房室Ⅱ-Ⅲ度传导阻滞、安静时心动过缓(50次/分以下)、非稳定型心绞痛、严重肝病、进行性肾功能障碍、血管神经性水肿患者禁用。
有关莫索尼啶的概述、理化性质、制备方法、应用、注意事项是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）
化学性质
结晶，熔点217-219℃(分解)。盐酸莫索尼定(Moxonidine Hydrochloride)：C9H12ClN5O?xHCl。[75438-58-3]。从异丙醇-乙醚结晶，熔点189℃。
用途
通过刺激中枢突触前α2-受体而起效。其降压效果和钙拮抗剂硝苯地平和ACE抑制剂卡托普利相似。用于原发性高血压。
生产方法
方法1：5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应，生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。
方法2：5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应，得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ)，甲基化得(Ⅲ)，再和乙二胺作用得莫索尼定。
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG III
