氟替卡松丙酸酯
中文名称:
氟替卡松丙酸酯
中文同义词:
氟替卡松丙酸酯;(6a,11B,16a,17a)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸 S-(氟甲基)酯;丙酸氟替卡松;6,9-二氟-11羟基甲基氧代(氧代丙氧基)雄甾,二烯硫代羧酸-S-氟甲酯;丙酸氟替卡松-D5;氟替卡松丙酸酯FLUTICASONE PROPIONATE;氟替卡松丙酸酯 标准品;丙酸氟替卡松(标准品);丙酸氟替卡松
英文名称:
Fluticasone propionate
英文同义词:
s-fluoromethyl-6alpha,9alpha-difluoro-11beta-hydroxy-16alpha-methyl-3-oxo-17alpha-propionyloxyandrosta-1,4-diene-17beta-carbothioate;-17-(1-oxopropoxy)-,s-(fluoromethyl)ester,(6-alpha,11-beta,16-alpha,17-alph;androsta-1,4-diene-17-carbothioicacid,6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo;cci18781;fluticasone17-propionate;flutide;(6A,11B,16A,17A)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER;(6 ALPHA,11 BETA,16 ALPHA,17 ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER
CAS号:
80474-14-2
分子式:
C25H31F3O5S
分子量:
500.57
EINECS号:
617-082-4
相关类别:
激素及其有关药物;肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素;药物;原料药;甾体激素 (激素，糖皮激素);医药原料;甾体激素类;Intermediates Fine Chemicals;Steroid and Hormone;原料药中间体;HIVID;Hormone Drugs;小分子抑制剂;医药原料药;医药 哮喘药;甾体激素原料中间体;化工原料;其它中间体;医用原料;科研试剂;杂质对照品;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Pharmaceuticals;Fluticasone
Mol文件:
80474-14-2.mol
熔点
275 °C
比旋光度
D +30° (c = 0.35)
沸点
568.3±50.0 °C(Predicted)
密度
1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率
31 ° (C=1, Dioxane)
储存条件
Store at RT
溶解度
DMSO: ≥10 mg/mL
酸度系数(pKa)
12.53±0.70(Predicted)
形态
solid
颜色
white
Merck
14,4211
InChIKey
WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N
CAS 数据库
80474-14-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Androsta-1,4-diene-17-carbothioic acid, 6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo-17-(1-oxopropoxy)-,S-(fluoromethyl) ester, (6.alpha.,11.beta.,16.alpha.,17.alpha.)- (80474-14-2)
生物活性
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎（花粉症）。
靶点
Target Value
Glucocorticoid receptor
()
Target
Value
Glucocorticoid receptor
()
体外研究
在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate（1 pM）抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。 在肺成纤维细胞分化的早期阶段，Fluticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，丝裂原活化蛋白激酶）诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中，Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性，尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中，Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达，它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用，降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。 Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表达，以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。
体内研究
在马中，Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退，肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。
化学性质
结晶，熔点272-273℃(分解)。^[α]D+30°(C=0.35)。
用途
为局部有效的皮质甾体药物。用于抗过敏反应。
生产方法
化合物(Ⅰ)先和N，N-二甲基硫代氯甲酰胺反应后，再水解得到相应的硫代羧酸(Ⅱ)，然后和-溴-氟甲烷反应酯化，得丙酸氟替卡松。
安全说明
22-24/25
WGK Germany
2
RTECS号
BV7980000
海关编码
29372900
毒性
LD50 oral in rat: > 2gm/kg
