中文同义词:
盐酸美托咪啶;(R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐;盐酸美托咪定;盐酸咪托咪定;美托咪定盐酸盐;5-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐;盐酸美托嘧啶;3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐
英文名称:
(R)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole hydrochloride
英文同义词:
MEDETOMIDINE HYDROCHLORIDE;(r)-4-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1h-imidazole hydrochloride;1H-Imidazole, 5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1);5-[1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl]-1H-IMidazole hydrochloride;edetomidine;Medetomidine hydrochloride (R)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole hydrochloride;5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole monohydrochloride;Metetomidine HCl
相关类别:
粉末类;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;神经信号;止痛类;保健与医疗;医药原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;化工;盐酸美托咪啶;药物杂质及中间体;医药原料和中间体;原料药;陕西林奈主打产品
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
生物活性
Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，Ki为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
体外研究
Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂，Ki为1.08 nM，选择性比α1肾上腺受体高1620倍，对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。
体内研究
在麻醉的大鼠体内，medetomidine (1-100微克/千克，静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内，medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克)，而不影响基础心率。 Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用，在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失，并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降，剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转，在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转，降低5-羟色胺翻转。
生物活性
Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，Ki为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
靶点
Target Value
α2-adrenoceptor 1.08 nM(Ki)
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
体外研究
Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂，K i 为1.08 nM，选择性比α1肾上腺受体高1620倍，对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。
体内研究
在麻醉的大鼠体内，medetomidine (1-100微克/千克，静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内，medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克)，而不影响基础心率。 Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用，在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失，并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降，剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转，在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转，降低5-羟色胺翻转。
