中文名称:

RBC8

中文同义词:

RAL GTPAS抑制剂(RBC8)

英文名称:

6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile

英文同义词:

6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile;RBC8;CS-2174;CS-2130;RBC8, >98%;6-amino-4-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile; 6-Amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c ]pyrazole-5-carbonitrile;RBC-8;RBC 8

CAS号:

361185-42-4

分子式:

C25H20N4O3

分子量:

424.45

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

361185-42-4.mol

沸点 

701.9±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

10.51±0.70(Predicted)

生物活性

RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。

体外研究

在活细胞中，RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM。

体内研究

在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。