中文名称:

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈

中文同义词:

PI3K抑制剂(PF-4989216);4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈

英文名称:

PF-4989216

英文同义词:

CS-1547;PF-4989216;PF 4989216;PF4989216;PF-4989216;4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-

CAS号:

1276553-09-3

分子式:

C18H13FN6OS

分子量:

380.4

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1276553-09-3.mol

生物活性

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。

靶点

Target Value p110δ (Cell-free assay) 1 nM p110α (Cell-free assay) 2 nM p110γ (Cell-free assay) 65 nM

Target

Value

p110δ (Cell-free assay)

1 nM

p110α (Cell-free assay)

2 nM

p110γ (Cell-free assay)

65 nM

体外研究

PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。

体内研究

在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。