中文名称:

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

中文同义词:

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3;EPHB4抑制剂(NVP-BHG712);化合物NVP-BHG712

英文名称:

NVP-BHG712

英文同义词:

NVP-BHG712;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;NVP-BHG712 4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome;NVP-BHG 712; NVP BHG 712;CS-475;CS-688

CAS号:

940310-85-0

分子式:

C26H20F3N7O

分子量:

503.48

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

940310-85-0.mol

密度 

1.41

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: >15mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.20±0.70(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。

体外研究

NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞，也抑制RTK自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。

体内研究

NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型，通过抑制EphB4前进信号，显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理，有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠，浓度约为10 μM，长期处理血浆及肺和肝脏组织，处理高达8小时，导致EphB4激酶活性长期受抑制。

特征

Discriminates between VEGFR and EphB4.

靶点

IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

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