中文名称:

BMS-794833

中文同义词:

N-[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-甲酰胺;N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺;VEGFR2和MET抑制剂(BMS-794833)

英文名称:

BMS-794833

英文同义词:

BMS-794833;3-PyridinecarboxaMide, N-[4-[(2-aMino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-;N-[4-((2-Amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide;N-[4-(2-Amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide;MS-794833;N-[4-(2-Amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide MS-794833;N-[4-(2-AMINO-3-CHLOROPYRIDIN-4-YL)OXY-3-FLUOROPHENYL]-5-(4-FLUOROPHENYL)-4-OXO-1H-PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE;PDYXPCKITKHFOZ-UHFFFAOYSA-N

CAS号:

1174046-72-0

分子式:

C23H15ClF2N4O3

分子量:

468.84

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1174046-72-0.mol

沸点 

637.2±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.508

酸度系数(pKa)

8.79±0.69(Predicted)

CAS 数据库

1174046-72-0

生物活性

BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

体外研究

BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。

体内研究

BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。

生物活性

BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

靶点

Target Value Met 1.7 nM VEGFR2 15 nM

Target

Value

Met

1.7 nM

VEGFR2

15 nM

体外研究

BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。

体内研究

BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。