中文名称:

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中文同义词:

MPS1抑制剂(MPI-0479605);MPI-0479605游离态

英文名称:

MPI-0479605

英文同义词:

MPI-0479605;N6-cyclohexyl-N2-(2-methyl-4-morpholinophenyl)-9H-purine-2,6-diamine;MPI0479605 HCl;N6-Cyclohexyl-N2-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-9H-purine-2,6-diamine;MPI-0479605;MPI 0479605;MPI0479605;9H-?Purine-?2,?6-?diamine, N6-?cyclohexyl-?N2-?[2-?methyl-?4-?(4-?morpholinyl)?phenyl]?-;CS-1459;MPI-0479605 USP/EP/BP

CAS号:

1246529-32-7

分子式:

C22H29N7O

分子量:

407.51

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1246529-32-7.mol

沸点 

745.8±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.318±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

10.52±0.10(Predicted)

生物活性

MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。

体外研究

MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。

体内研究

在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。

生物活性

MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。

靶点

Target Value Mps1 1.8 nM

Target

Value

Mps1

1.8 nM

体外研究

MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。

体内研究

在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。