中文名称:

罗米鲁曲

中文同义词:

2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤;罗米鲁曲;洛美呱曲;LOMEGUATRIB (罗米鲁曲);MGMT抑制剂(LOMEGUATRIB)

英文名称:

Lomeguatrib

英文同义词:

Lomeguatrib;2-Amino-6-[(4-bromo-2-thienyl)methoxy]-9H-purine;6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]-7H-purin-2-amine;6-((4-Bromo-2-thienyl)methoxy)purin-2-amine;C521206;2-AMino-6-(4-broMothiophen-2-ylMethoxy)-9H-purine;6-[(4-BroMo-2-thienyl)Methoxy] -1H-purin-2-aMine;6-[(4-BroMo-2-thienyl)Methoxy]-9H-purin-2-aMine

CAS号:

192441-08-0

分子式:

C10H8BrN5OS

分子量:

326.17

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;常备库存产品;Inhibitors;Inhibitor of MGMT.;Epigenetics

Mol文件:

192441-08-0.mol

沸点 

683.8±65.0 °C(Predicted)

密度 

2.07

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

9.42±0.10(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。

靶点

Target Value O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas () 5 nM

Target

Value

O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas ()

5 nM

体外研究

Lomeguatrib抑制OLomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。

体内研究

Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3

RTECS号

UO7420000