中文名称:

N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺

中文同义词:

N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;8-二甲氧基咪唑并[1;PI3KΑ,Γ和Δ抑制剂(PIK-90)

英文名称:

N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide

英文同义词:

N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;PIK 90;PIK90(PIK-90);N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide PIK-90;PIK 90 N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;N-(7,8-Dimethoxy-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide;N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quizolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;CS-433

CAS号:

677338-12-4

分子式:

C18H17N5O3

分子量:

351.36

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors

Mol文件:

677338-12-4.mol

密度 

1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.52±0.20(Predicted)

CAS 数据库

677338-12-4

生物活性

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。

体外研究

PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G0G1期停滞，且抑制Akt磷酸化。 PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。

体内研究

胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。