中文同义词:
磷酸卡维地洛;卡维地洛磷酸盐半水;卡维地洛磷酸盐
英文名称:
CARVEDILOL PHOSPHATE
英文同义词:
1-(9H-Carbozol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol phosphate hydrate (2:2:1);Carvedilol phosphate hemihydrate;1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-{[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino}-2-propanol phosphate hydrate (2:2:1);Carvedilol Phosphate API;CARVEDILOL PHOSPHATE;1-9H-(Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanolphosphateHemihydrate;BM 14190 (phosphate hemihydrate);CARVEDILOL PHOSPHATE USP/EP/BP
相关类别:
医药原料药;医药 降压药;原料药;医药原料;小分子抑制剂;有机原料;化工原料
药理作用
卡维地洛磷酸盐是一种选择性阻滞α1-受体和非选择性β-受体阻滞剂，无内在拟交感活性药物，生物利用度为10～47%，不受食物的影响，对α1-受体的作用明显低于β1-和β2-受体，其阻滞β1-和β2-受体的强度比为1：10～1：100，阻滞β1-受体的作用约为拉贝洛尔的1/2，其α1阻滞作用较哌唑嗪弱。可扩张血管，降低外周血管阻力，扩张冠状动脉和肾血管，降低肺楔压。对心肌缺氧和心肌梗死引起的心肌损伤有明显的保护作用，可能与阻滞β-受体有关，可减轻心肌糖原的减少和pH增加，缩小梗死面积。
用途
卡维地洛磷酸盐用于治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。用于有症状的慢性充血性心力衰竭。
用法用量
片剂：2.5mg；6.25mg；10mg；20mg。胶囊剂：10mg。
剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。
高血压起始口服剂量为每次6.25mg，每日2次，如果耐受，可以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至每次12.5mg，每日2次。同样，剂量可增至每次25mg，每日2次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过每日50mg。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低直立性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，增加本品的体位性作用。
生物活性
Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
靶点
β/α-1 adrenergic receptor
IC50: 5 μM (lipid peroxidation)
Autophagy
体外研究
Superoxide generation by activated human neutrophils in vitro is inhibited by Carvedilol with an IC 50 of 28 μM. Carvedilol is shown to scavenge oxygen free radicals in a cell-free system with an IC 50 of 25 μM.
