中文名称:

氯沙坦基因毒杂质

中文同义词:

阿齐沙坦杂质102;4-(甲基亚硝基氨基)丁酸;氯沙坦基因毒杂质;N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸;氯沙坦杂质17;N-NITROSO-N-METHYL-4-AMINOBUTYRIC ACID (200 ΜG/ML IN METHANOL);洛沙坦杂质1

英文名称:

N-NITROSO-N-METHYL-4-AMINOBUTYRIC ACID

英文同义词:

Losartan Impurity 17;NMBA;N-NITROSO-N-METHYL-4-AMINOBUTYRIC ACID;4-(methylnitrosoamino)-butyricaci;4-(n-nitroso-n-methylamino)butyricacid;n-methyl-n-(3-carboxypropyl)nitrosamine;4-(N-NITROSOMETHYLAMINO)BUTYRICACID;4-(Methylnitrosoamino)butanoic acid

CAS号:

61445-55-4

分子式:

C5H10N2O3

分子量:

146.14

EINECS号:

相关类别:

杂质对照品;Aliphatics;Nicotine Derivatives

Mol文件:

61445-55-4.mol

熔点 

>25 °C

沸点 

265.74°C (rough estimate)

密度 

1.3394 (rough estimate)

折射率 

1.4954 (estimate)

储存条件 

Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

酸度系数(pKa)

4.57±0.10(Predicted)

简介

氯沙坦基因毒杂质（NMBA）是已知动物和潜在人类的致癌化学物质，是继N-亚硝基二甲胺(NDMA)和N-亚硝基二乙胺(NDEA)之后上市ARBs药物中检测到的第三种亚硝胺类遗传毒性杂质。在FDA已公布的ARBs药物亚硝胺杂质限度表中，NMBA的日允许摄入量最大值为0.96ppm。

制备

在250mL四口烧瓶中加入5.0g(0.05mol)N-甲基吡咯烷酮，加入甲苯50g，搅拌溶清， 加入四丁基溴化铵0.5g，加入氢氧化钠水溶液(氢氧化钠：4g(0.1mol)；水：40g)，升温至 50℃，搅拌反应28h，分液，有机相弃，水相用盐酸调节pH＝1.0，过滤，滤液收集，滤饼弃。