马来酸罗格列酮
中文名称:
马来酸罗格列酮
中文同义词:
马来酸罗格列酮;罗格列酮马来酸盐;马来酸罗格利酮;5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]-乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4二酮马来酸盐;马来酸罗格列酮溶液,1000PPM;罗格列酮马来酸盐、马来酸罗格利酮;马来酸罗格列酮(标准品);马来酸罗格列酮(5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]-乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4二酮马来酸盐、罗格列酮马来酸盐、马来酸罗格利酮)
英文名称:
Rosiglitazone maleate
英文同义词:
5-((4-[2-(METHYL-2-PYRIDINYLAMINO)-ETHOXY]-PHENYL)-METHYLENE)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE;5-{p-[2-(methyl-2-pyridylamino)ethoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione maleate;ROSIGLITAZONE MALEATE;RosiglitazoneTartrate;Avandi;BRL-49653c;RSIGLITAZONEMALEATE;5-(4-(2-(Methyl(pyridin-2-yl)aMino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione Maleate
CAS号:
155141-29-0
分子式:
C22H23N3O7S
分子量:
473.5
EINECS号:
642-163-6
相关类别:
原料药;糖尿病研究;抗生素;生物化工类;精细化工;化学试剂;抗生素类;DNA损伤;医药中间体;医药原料;小分子抑制剂;有机原料;化合物：原料药;医药 降低血糖;中药对照品;标准品;药物杂质及中间体;医药原料药;医用原料;原料;化工原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Antidiabetic;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs;Rosiglitazone;Heterocycles;Sulfur Selenium Compounds;Inhibitor;API;化学试剂-科研试剂
Mol文件:
155141-29-0.mol
熔点
235-240°C
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
6.1; 6.8(at 25℃)
形态
White powder
InChIKey
HCDYSWMAMRPMST-NTCAYCPXSA-N
CAS 数据库
155141-29-0(CAS DataBase Reference)
生物活性
Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
靶点
Target Value
Ferroptosis
()
PPARγ
() 42 nM
Target
Value
Ferroptosis
()
PPARγ
()
42 nM
体外研究
Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中，Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织，肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此，胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中，Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取，因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子，如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达，这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。
体内研究
Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats.
用途
用于治疗糖尿病
危险品标志
Xi
危险类别码
20/21/22-36/38
安全说明
24/25-37/39-26
WGK Germany
3
