中文同义词:
替诺福韦艾拉酚胺杂质;替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐;泰诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦艾拉酚胺;富马酸替诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦阿拉芬胺;N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸酯基]-L-丙氨酸 1-甲基乙基酯;替诺福韦艾拉酚胺中间体2
英文名称:
Tenofovir Alafenamide
英文同义词:
Tenofovir Alafenamide fumarate, N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanine isopropyl ester;Tenofovir Alafenamide fumarate;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;Tenofovir Alafenamide (GS-7340);GS-7340/GS7340;Tenofovir alafenamide hemifumarate;GS-7340 Tenofovir alafenamide;tenofovir alafenamide
相关类别:
中间体;医药原料;医药化工类;对照品-杂质对照品;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;原料药;小分子抑制剂;Inhibitors;Intermediate;医用原料;化工原料
沸点
640.4±65.0 °C(Predicted)
密度
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)
4.21±0.10(Predicted)
用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
抗HIV复方新药Genvoya
2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。
生物活性
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
靶点
Target Value
Reverse transcriptase
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
体内研究
在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。
