中文名称:

阿扎那韦

中文同义词:

阿扎那韦;阿扎那韦双硫酸盐;阿札那韦;阿扎那韦游离碱;阿扎那韦杂质;阿扎那韦中间体杂质3;阿扎那韦中间体杂质4;ATAZANAVIR 阿扎那韦

英文名称:

Atazanavir

英文同义词:

CS-534;BMS-232632-05; REYATAZ;BMS23263205;CS-2210;BMS 232632 - Atazanavir | CGP 73547;atazanvir;Atazanavir, >=99%;Atazanavir Enantiomer;Atazanavir Isomer Impurity

CAS号:

198904-31-3

分子式:

C38H52N6O7

分子量:

704.86

EINECS号:

812-543-8

相关类别:

抗生素;代谢;新药杂质分析检测;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;抗感染;小分子抑制剂;API;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Inhibitor;peptides;科研原料;杂质对照品;中间体;医药原料;医用原料;医药原料;医用原料;原料药;Pharmaceuticals;Chiral Reagents

Mol文件:

198904-31-3.mol

熔点 

207-2090C

比旋光度 

D -47° (c = 1 in ethanol)

密度 

1.178±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

酸度系数(pKa)

11.11±0.46(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

CAS 数据库

198904-31-3

概述

阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市，商品名为锐艾妥(Reyataz)。

作用机制

阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。

生物活性

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。

靶点

Target Value HIV protease ()

Target

Value

HIV protease ()

体外研究

Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡。

体内研究

Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%。

毒害物质数据

198904-31-3(Hazardous Substances Data)