中文名称:

A-1331852

中文同义词:

BCL-XL抑制剂(A-1331852)

英文名称:

A-1331852

英文同义词:

A-1331852;6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(1-(adamantylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)picolinic acid;CS-2498;A 1331852;A1331852;6-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine-2-carboxylic acid;2-Pyridinecarboxylic acid, 6-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

CAS号:

1430844-80-6

分子式:

C38H38N6O3S

分子量:

658.81

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1430844-80-6.mol

密度 

1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.88±0.70(Predicted)

生物活性

A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂，对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

靶点

Target Value Bcl-xL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)

Target

Value

Bcl-xL (Cell-free assay)

<0.01 nM(Ki)

体外研究

在原代CD34+ CML细胞中，A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效，在处理后1小时就开始发挥作用。

体内研究

A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果，能诱导肿瘤发生退化。