中文名称:
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
中文同义词:
4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物;PLK1抑制剂(HMN-214);(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物;(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 1G;(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物
英文同义词:
HMN-214;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide;HMN-214;HMN214;HMN 214;Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide HMN 214;HMN-214;HMN214;HMN 214;IVX214;CS-25;(E)-4-(2-(N-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)acetamido)styryl)pyridine 1-oxide
相关类别:
细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
沸点
663.1±65.0 °C(Predicted)
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa)
0.86±0.10(Predicted)
生物活性
HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。
体外研究
HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。 HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。
体内研究
HMN-214是HMN-176 的口服药物前体，具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠，不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。 HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型，显著抑制MDR1 mRNA 表达。
